Công ty TNHH Công nghệ sinh học Ruypeptide là một trong những nhà sản xuất và cung cấp retatrutide đáng tin cậy nhất ở Trung Quốc. Nếu bạn định mua retatrutide chất lượng cao sản xuất tại Trung Quốc, vui lòng nhận báo giá từ nhà máy của chúng tôi. Ngoài ra còn có thông tin giảm giá.
Mô tả sản phẩm
Retatrutide(LY3437943) axetat là một peptide ba chất chủ vận cho thụ thể glucagon (GCGR), thụ thể polypeptide insulinotropic phụ thuộc glucose (GIPR) và glucagon-như thụ thể peptide-1 (GLP-1R).
Retatrutide acetate ức chế GCGR, GIPR và GLP-1R ở người với giá trị EC50 lần lượt là 5,79, 0,0643 và 0,775 nM. Nó thể hiện hoạt động trên chuột GCGR, GIPR và GLP-1R với các giá trị EC50 lần lượt là 2,32, 0,191 và 0,794 nM.
In vivo, Retatrutide (LY3437943) acetate tương tác với GCGR và tăng cường khả năng dung nạp glucose trong ipGTT bằng cách tác động thông qua thụ thể GIP hoặc GLP-1. Kích hoạt thông qua thụ thể glucagon bằng Retatrutide acetate dẫn đến giảm cân đáng kể và tăng tiêu hao năng lượng. Retatrutide acetate có thể được sử dụng trong nghiên cứu liên quan đến béo phì.
Retatrutide là một loại thuốc peptide đa{0}}mục tiêu mới được phát triển bởi Eli Lilly và Company của Hoa Kỳ, đây là một chuyến đi
chất chủ vận thụ thể của GLP-1R/GIPR/GCGR. Cơ chế cốt lõi của nó là điều chỉnh quá trình trao đổi chất bằng cách kích hoạt đồng thời các thụ thể glucagon-như peptide-1 (GLP-1), insulinotropic polypeptide (GIP) và glucagon (GCG) phụ thuộc glucose và được sử dụng để điều trị bệnh béo phì và bệnh tiểu đường loại 2.Sau đây là các tính năng chính của nó:
| Mặt hàng | Thông số kỹ thuật |
|---|---|
| Tên sản phẩm | Retatrutide |
| Số CAS | 2381089-83-2 |
| Công thức phân tử | C187H291N45O59 |
| Vẻ bề ngoài | Bột màu trắng |
| Bao bì | 10mg/lọ, 10 lọ/hộp |
| MOQ | 10 lọ |
Cơ chế hoạt động và cấu trúc phân tử của Retatrutide:
1) Thiết kế ba chất chủ vận
- Thụ thể GLP-1: Retatrutide làm chậm quá trình làm rỗng dạ dày, ngăn chặn sự thèm ăn và thúc đẩy bài tiết insulin.
- Thụ thể GIP: Retatrutide tăng cường độ nhạy insulin và điều chỉnh tín hiệu no trung tâm.
- Thụ thể Glucagon (GCGR): Retatrutide kích hoạt quá trình chuyển hóa năng lượng của gan, thúc đẩy quá trình phân giải mỡ và phân giải glycogen, đồng thời tăng tốc độ trao đổi chất cơ bản.
Tác dụng hiệp đồng gấp ba lần làm tăng mức tiêu thụ năng lượng đồng thời giảm lượng năng lượng nạp vào, cải thiện đáng kể hiệu quả giảm cân.
2) Tối ưu hóa cấu trúc
- Dựa trên sự biến đổi bộ xương GIP, các axit amin không-tự nhiên (chẳng hạn như -methylleucine ở vị trí 13) được đưa vào để tăng cường ái lực với thụ thể.
- Thời gian bán hủy-được kéo dài đến 7 ngày thông qua việc điều chỉnh chuỗi bên axit béo, hỗ trợ tiêm dưới da mỗi tuần một lần.
Tác dụng lâm sàng và dữ liệu cốt lõi của Retatrutide:
1) Hiệu quả giảm cân vượt trội:
- 48 tuần điều trị:Tỷ lệ giảm cân trung bình ở nhóm dùng liều 12mg đạt 24,2%, tốt hơn đáng kể so với các thuốc hiện có (như Semaglutide và Tirzepatide).
- Sự khác biệt về giới tính:Phụ nữ có tác dụng giảm cân rõ rệt hơn (28,5% so với nam giới 21,2%).
- Sự phụ thuộc vào liều lượng:Từ liều khởi đầu 2mg đến 12mg, tỷ lệ giảm cân tăng dần theo liều dùng.
So sánh tác dụng giảm cân ở các liều lượng khác nhau (Dữ liệu 48 tuần):
| Liều lượng | 4mg | 8mg | 12mg |
| Tỷ lệ giảm cân | ~8.7% | ~17.5% | ~24.2% |
| Giảm chu vi vòng eo | -2,1cm | -6,1cm | -10,2cm |
Trước và sau khi giảm cân:
2) Cải thiện toàn diện quá trình trao đổi chất:
- Kiểm soát lượng đường trong máu:Giảm đáng kể huyết sắc tố glycated (HbA1c) và liều trên 4mg tốt hơn so với dulaglutide.
- Chuyển hóa tim mạch:Cải thiện mức chất béo trung tính, cholesterol và huyết áp, có khả năng làm giảm nguy cơ tim mạch.
- Chỉ dẫn mở rộng:Được sử dụng trong nghiên cứu các bệnh liên quan đến chuyển hóa-chẳng hạn như hội chứng buồng trứng đa nang (PCOS).
Chỉ định và hiệu quả
★ Điều trị béo phì:
Trong thử nghiệm lâm sàng giai đoạn II, bệnh nhân ở nhóm dùng liều cao nhất (12 mg) giảm trung bình 24,2% trọng lượng sau 48 tuần và một số bệnh nhân giảm hơn 30%.
★ Bệnh tiểu đường loại 2:
Giảm đáng kể huyết sắc tố glycated (HbA1c) và cải thiện kiểm soát lượng đường trong máu.
★ Rối loạn chuyển hóa-Bệnh gan nhiễm mỡ liên quan (MASLD):
Retatrutide có thể làm giảm hàm lượng mỡ trong gan xuống 86% và hơn 85% bệnh nhân đạt được tình trạng gan nhiễm mỡ thoái lui.
★ Lợi ích tim mạch tiềm năng:
Các nghiên cứu trên động vật đã chỉ ra rằng nó có thể gián tiếp bảo vệ sức khỏe tim mạch bằng cách cải thiện huyết áp và chức năng tim, nhưng cần phải xác minh thêm về mặt lâm sàng.
Triển vọng và thách thức thị trường:
◎ Ưu điểm khác biệt hóa:
So với các thuốc mục tiêu GLP-1-đơn hiện có (chẳng hạn như Semaglutide) hoặc thuốc mục tiêu kép (chẳng hạn như Tirzepatide), cơ chế ba của Retatrutide có tiềm năng lớn hơn trong việc giảm cân và cải thiện quá trình trao đổi chất.
◎ Chi phí và khả năng tiếp cận:
Hiện tại, chi phí sản xuất thuốc peptide tương đối cao, nhưng đặc tính tác dụng lâu dài của Retatrutide có thể làm giảm tần suất dùng thuốc và cải thiện sự tuân thủ của bệnh nhân.
Chú phổ biến: retatrutide, nhà sản xuất, nhà cung cấp retatrutide Trung Quốc
